Bula do Loratamed D

Indicações

O xarope loratadina + sulfato de pseudoefedrina é indicado para o alívio dos sintomas associados à rinite alérgica e ao resfriado comum, incluindo congestão nasal, espirros, rinorreia, prurido e lacrimejamento. Esse medicamento é recomendado quando são necessárias as propriedades anti- histamínicas da loratadina e os efeitos descongestionantes do sulfato de pseudoefedrina. 2. RESULTADOS DE EFICÁCIA O uso de loratadina + sulfato de pseudoefedrina xarope está embasado em estudos realizados com outras formas farmacêuticas1,2,3,4,5 de loratadina + sulfato de pseudoefedrina, em estudos patrocinados6,7,8,9 e em literaturas publicadas10,11,12,13. Referências bibliográficas: 1. A Double-Blind, Placebo-Controlled Study of the Effect of SCH 434 Compared to its Components in Patients with Seasonal Allergic Rhinitis. S85- 034. Schering-Plough Corporation, Kenilworth, NJ. 2. A Double-Blind, Placebo-Controlled Study of the Effect of SCH 434 Compared to its Components in Patients with Seasonal Allergic Rhinitis, I86- 305. Schering-Plough Corporation, Kenilworth, NJ. 3. A Double-Blind, Placebo-Controlled Study of the Effect of SCH 434 Compared to its Components in Patients with Seasonal allergic Rhinitis. S85- 033. Schering-Plough Corporation, Kenilworth, NJ. 4. A Double-Blind, Placebo-Controlled Study of the Effect of SCH 434 Compared to its Components in Patients with Seasonal Allergic Rhinitis. I86- 203/304. Schering-Plough Corporation, Kenilworth, NJ. 5. A Study of the Safety and Efficacy of SCH 434 Compared with Placebo in Patients with Seasonal Allergic Rhinitis. S85-035. Schering-Plough Corporation, Kenilworth, NJ. 6. Prieto U et al. Efficacy and safety of three different dosages of loratadine associated with pseudoephedrine, in children with allergic rhinitis. SCH 434 P92-002 Mexico Children’s Hospital, Mexico City, Mexico April 1993. 7. Davila Velazquez et al. Therapeutic Evaluation of Antihistamine and Pseudoephedrine Combinations in Children with Perennial Allergic Rhinitis. Invest Med Int 1993;(20):85-91. 8. González Gámez J et al. Efficacy and Safety of Two New Generation Antihistamines Associated to Pseudoephedrine in the Treatment of Children with Allergic Rhinitis: A Comparative Study. Invest Med Int 1993;(20):80-84. 9. Sánchez García M et al. Efficacy and Safety of Loratadine Plus Pseudoephedrine, Pediatric Solution, in Children with Allergic Rhinitis. Invest Med Int 1993;(20):92-98. 10. Cruz et al. A comparative study between astemizole-D and loratadine-D in the treatment of seasonal allergic rhinitis. Invest Med Int (Mexico) 1993;20(4):147-154. 11. Trejo Tapia D et al. Hacia un major control sintomatico de rinitis alergica. Invest Med Int (Mexico) 1993;20(2):76-79. 12. Paz Martinez D et al. Comparative assessment of astemizole-pseudoephedrine and loratadine pseudoephedrine in children with allergic rhinitis. Rev Alerg Mex. 1995;42(6):105-109. 13. Serra HA. Loratadine pseudoephedrine in children with allergic rhinitis: A controlled double-blind trial. Br J Clin Pharmacol 1998;45(2):147-150. Bula Profissional de Saúde 3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS A loratadina é um anti-histamínico tricíclico potente, de ação prolongada, com atividade seletiva e antagônica nos receptores H1 periféricos. O sulfato de pseudoefedrina é um agente vasoconstritor para administração por via oral; tem efeito descongestionante gradual, mas constante, das vias aéreas superiores. A membrana mucosa das vias respiratórias descongestiona-se pela ação simpatomimética. A ação antialérgica inicial ocorre a partir de 1 a 3 horas após a administração oral. Propriedades farmacodinâmicas: Durante os estudos dos efeitos sobre o sistema nervoso central (SNC), a loratadina não apresentou atividade depressora nem atividade anticolinérgica aguda. A loratadina apresentou afinidade muito baixa aos receptores da membrana do córtex cerebral e não penetra facilmente no SNC. Estudos autorradiográficos de corpo inteiro em ratos e macacos, estudos de distribuição nos tecidos radiomarcados em camundongos e ratos, e estudos com radioligantes in vivo em ratos, mostraram que nem a loratadina nem os seus metabólitos atravessam facilmente a barreira hematoencefálica. Estudos de ligação com radioligantes e receptores H1 pulmonares e cerebrais de cobaias indicam que houve ligação preferencial aos receptores H1 periféricos em relação aos receptores H1 do sistema nervoso central. O perfil de sedação da loratadina, 10 mg diariamente, é comparável ao do placebo e, durante o tratamento a longo prazo, não houve mudanças clinicamente significativas nos sinais vitais, valores em exames laboratoriais, exames físicos ou eletrocardiogramas. Em estudos com comprimidos de loratadina com doses duas a quatro vezes superiores à dose recomendada de 10 mg, foi observado aumento dependente da dose na incidência de sonolência. A loratadina não possui atividade significativa sobre os receptores H2, não inibe a recaptação da norepinefrina e praticamente não possui qualquer influência sobre a função cardiovascular ou sobre a atividade intrínseca do marcapasso cardíaco. Em um estudo em que foram administrados comprimidos de loratadina com doses quatro vezes a dose clínica por 90 dias, não foi observado aumento clinicamente significativo do QTc nos ECGs. A pseudoefedrina age diretamente sobre os receptores α-, e em menor grau, sobre os receptores β-adrenérgicos. Acredita-se que os efeitos α- adrenérgicos resultem da inibição da produção da adenosina 3',5'-monofosfato cíclico (AMP) pela inibição da enzima adenilato ciclase, enquanto os efeitos β-adrenérgicos resultam da estimulação da atividade do adenilato ciclase. Como a efedrina, a pseudoefedrina também apresenta efeito indireto através da liberação da noradrenalina a partir de seus sítios de armazenagem. A pseudoefedrina atua diretamente nos receptores α-adrenérgicos da mucosa do trato respiratório promovendo vasoconstrição que resulta na redução das membranas das mucosas nasais congestionadas, redução da hiperemia e do edema dos tecidos, da congestão nasal, e no aumento da permeabilidade da via aérea nasal. A drenagem das secreções dos seios é aumentada e a trompa de Eustáquio obstruída pode ser aberta. A pseudoefedrina pode relaxar o músculo liso bronquial através da estimulação dos receptores β2-adrenérgicos; no entanto, broncodilatação substancial não foi demonstrada de forma consistente após a administração oral do medicamento. A administração oral de doses usuais de pseudoefedrina a pacientes normotensos geralmente produz efeito desprezível na pressão sanguínea. A pseudoefedrina pode aumentar a irritabilidade do músculo cardíaco e pode alterar a função rítmica dos ventrículos, especialmente em doses elevadas ou após a administração aos pacientes com doença cardíaca que são hipersensíveis aos efeitos miocárdicos de medicamentos simpatomiméticos. Podem ocorrer taquicardia, palpitação, e/ou extrassístoles ventriculares multifocais. A pseudoefedrina pode causar estimulação leve no SNC, especialmente em pacientes sensíveis aos efeitos de medicamentos simpatomiméticos. Propriedades farmacocinéticas: - loratadina Após administração oral, a loratadina é rápida, intensamente absorvida e sofre um extenso metabolismo de primeira passagem. Em indivíduos normais, a meia-vida de distribuição plasmática da loratadina e seu metabólito ativo é cerca de 1 e 2 horas, respectivamente. Os dados iniciais em indivíduos normais demonstraram meia-vida média de eliminação de 12,4 horas para a loratadina e 19,6 horas para o metabólito ativo. Dados adicionais em indivíduos adultos normais demonstraram meia-vida média de eliminação de 8,4 horas (intervalo = 3 a 20 horas) para a loratadina e de 28 horas (intervalo = 8,8 a 92 horas) para o principal metabólito ativo. Em quase todos os pacientes, a exposição (ASC) do metabólito foi maior do que a exposição ao composto de origem. A loratadina é altamente ligada (97% a 99%) às proteínas plasmáticas, e seu metabólito ativo, moderadamente ligado (73% a 76%) ligado. Os parâmetros de biodisponibilidade da loratadina e do seu metabólito ativo são proporcionais à dose. Aproximadamente 40% da dose é excretada na urina e 42% nas fezes durante um período de 10 dias, principalmente na forma de metabólitos conjugados. Aproximadamente 27% da dose é eliminada na urina durante as primeiras 24 horas. Traços de loratadina inalterada e do seu metabólito ativo foram encontrados na urina. Bula Profissional de Saúde O perfil farmacocinético da loratadina e dos seus metabólitos é comparável em voluntários adultos sadios e em voluntários geriátricos sadios. Em pacientes com insuficiência renal crônica, tanto a ASC quanto os níveis plasmáticos máximos (Cmax) da loratadina e do seu metabólito, aumentaram em comparação à ASC e aos níveis plasmáticos máximos (Cmax) em pacientes com função renal normal. A meia-vida média de eliminação da loratadina e do seu metabólito não foi significativamente diferente da observada em indivíduos normais. A hemodiálise não tem efeito sobre a farmacocinética da loratadina ou de seu metabólito ativo em indivíduos com insuficiência renal crônica. Em pacientes com doença hepática alcoólica crônica, a ASC e os níveis plasmáticos máximos (Cmax) da loratadina dobraram, enquanto o perfil farmacocinético do metabólito ativo não foi significativamente alterado em relação aos dos pacientes com função hepática normal. A meia-vida de eliminação da loratadina e do seu metabólito foi de 24 horas e 37 horas, respectivamente, e aumentou com a gravidade da doença hepática. A loratadina e seu metabólito ativo são excretados no leite materno de mulheres lactantes. Quarenta e oito horas após a administração da dose, apenas 0,029% da dose de loratadina é detectada no leite como loratadina inalterada e seu metabólito ativo. - pseudoefedrina: Absorção: após a administração oral de 60 mg de cloridrato de pseudoefedrina como comprimidos ou solução oral, o descongestionamento nasal ocorre no período de 30 minutos e persiste dur

Contraindicações

Este medicamento é contraindicado para uso por: - pacientes que tenham demonstrado hipersensibilidade ou idiossincrasia a seus componentes, a agentes adrenérgicos e a outros fármacos de estrutura química similar; - pacientes em uso de inibidores da monoaminooxidase ou nos 14 dias após a suspensão destes; - pacientes com glaucoma de ângulo estreito; retenção urinária; hipertensão grave; doença coronariana grave e hipertireoidismo. loratadina + sulfato de pseudoefedrina xarope é contraindicado para menores de 6 anos. 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES Advertências O xarope de Loratamed® D deve ser administrado com cautela a pacientes com glaucoma, úlcera péptica estenosante, obstrução piloroduodenal, hipertrofia prostática ou obstrução do colo da bexiga, doença cardiovascular, aumento da pressão intra-ocular ou diabetes mellitus e em pacientes em uso de digitálicos. O Loratamed® D pode causar estímulo do sistema nervoso central (SNC), excitabilidade, convulsões e/ou colapso cardiovascular associado com hipotensão. Pacientes com comprometimento hepático grave devem receber uma dose inicial menor, pois podem apresentar redução da depuração da loratadina. Recomenda-se uma dose inicial de metade da dose normal. Uso durante a gravidez e lactação Categoria B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Não está estabelecido se o uso de Loratamed® D pode acarretar riscos durante a gravidez. Portanto, o medicamento só deverá ser utilizado se, após julgamento médico criterioso, os benefícios potenciais para a mãe justificarem o risco potencial para o feto. Bula Profissional de Saúde Considerando que a loratadina e a pseudoefedrina são excretadas no leite materno, deve-se optar ou pela descontinuação da lactação ou pela interrupção do uso do produto. Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite humano: O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-dentista. Uso pediátrico A segurança e a eficácia de Loratamed® D em crianças menores de 6 anos ainda não foram estabelecidas. Pacientes Geriátricos Em pacientes acima de 60 anos, os agentes simpatomiméticos podem causar

Interações medicamentosas

Posologia

Reações adversas