Bula do Coronar

Indicações

? Coronar® (mononitrato de isossorbida) é indicado na prevenção e tratamento da angina pectoris (anginas de esforço, de repouso e pós-infarto) e, também, como adjuvante nas insuficiências cardíacas aguda e crônica, em associação com glicosídeos cardioativos, diuréticos e inibidores da enzima conversora. Coronar® (mononitrato de isossorbida) é um medicamento preventivo da angina e da insuficiência cardíaca que regula o aporte de oxigênio às necessidades do miocárdio. 2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA? O mononitrato de isossorbida é o principal metabólito ativo do dinitrato de isossorbida. Sua principal ação farmacológica é o relaxamento da musculatura lisa vascular, com consequente dilatação das artérias e veias periféricas. A dilatação das veias promove a diminuição do retorno venoso ao coração e desse modo a redução da pressão diastólica final do ventrículo esquerdo e da pressão capilar pulmonar (pré-carga). O relaxamento arterial diminui a resistência vascular sistêmica, a pressão arterial sistólica e, principalmente, a pressão arterial (pós-carga). Também ocorre a dilatação das artérias coronarianas. O regime de doses para a maioria das drogas utilizadas cronicamente tem por finalidade promover concentrações plasmáticas continuamente maiores que as minimamente efetivas. Esta estratégia não é adequada para os nitratos orgânicos. Vários ensaios clínicos bem controlados foram realizados para avaliar a eficácia antianginosa dos nitratos de liberação contínua. Na maioria destes ensaios os agentes ativos foram indistinguíveis do placebo após 24 horas ou menos de terapia contínua. Todas as tentativas para superar a tolerância através de escalonamento da dose e doses muito distantes daquelas utilizadas agudamente falharam. Somente após estarem ausentes do organismo por várias horas, é que os nitratos tiveram sua eficácia antianginosa restabelecida. O intervalo livre da droga suficiente para evitar a tolerância ao mononitrato de isossorbida não está totalmente definido. Utilizando o regime de duas doses diárias, que mostrou evitar o desenvolvimento da tolerância, as duas doses de mononitrato de isossorbida foram administradas com intervalo de 7 horas entre si, o que significa que entre a segunda dose do dia e a primeira do dia seguinte há um intervalo de 17 horas. Considerando a meia-vida relativamente longa do mononitrato de isossorbida, este resultado é consistente com aquele obtido para outros nitratos orgânicos. O mesmo regime de duas doses ao dia de mononitrato de isossorbida evitou significantes efeitos rebotes ou mesmo interrupção do tratamento. A incidência e magnitude destes fenômenos apareceram em outros nitratos por serem altamente dependentes dos horários da administração. Pela via intravenosa, a ação é praticamente imediata. Depois de uma administração IV, o mononitrato de isossorbida é distribuído no líquido corpóreo total em cerca de 9 minutos, com um volume de distribuição de aproximadamente 0,6 l/kg, estando entre 4 e 5% ligados às proteínas plasmáticas e situados nas células sanguíneas e saliva. Seus efeitos antianginosos iniciam-se em 2 a 5 minutos após a administração e mantêm- se por até 2 horas. Biolab Sanus Coronar (Paciente) – 08/2025 O mononitrato de isossorbida é primariamente metabolizado pelo fígado, por desnitrificação e glucoronidação, mas não está sujeito ao metabolismo de primeira passagem. Os metabólitos são inativos. Somente 1 a 2% da dose administrada é eliminada de forma inalterada na urina. Cerca de 96% da dose administrada é excretada dentro de 5 dias na urina e 1% excretado nas fezes. A meia-vida plasmática de eliminação é de aproximadamente 5 horas, mas seus efeitos persistem por 8–12 horas. O valor da depuração é o mesmo em pacientes adultos saudáveis, em pacientes com vários graus de disfunção renal, hepática ou cardíaca, e em idosos. Como a meia-vida de eliminação não é prolongada, não há acúmulo da droga em pacientes com deficiência renal crônica, após múltiplas doses orais. Em um estudo de dose única, a farmacocinética do mononitrato de isossorbida foi considerada dose-proporcional entre 30 mg e 240 mg. 3.

Contraindicações

ESTE MEDICAMENTO? Coronar® (mononitrato de isossorbida) é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula e nos casos de hipotensão arterial grave. 4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO? A dosagem eficaz deve ser introduzida progressivamente para diminuir os efeitos colaterais. Pacientes sob tratamento com doses elevadas não devem interromper abruptamente a medicação. Mesmo em baixas doses, Coronar® (mononitrato de isossorbida) pode provocar grave queda de pressão. Pode ocorrer hipotensão grave, particularmente na posição ortostática, mesmo com pequenas doses de mononitrato de isossorbida. Deve ser usada com cautela em pacientes que tenham o volume sanguíneo depletado ou que por qualquer razão já são hipotensos. A hipotensão causada pelo mononitrato de isossorbida pode vir acompanhada por bradicardia paradoxical e aumento da angina pectoris. Terapia com nitratos pode agravar a angina causada por cardiomiopatia hipertrófica. Trabalhadores em indústrias que ficaram expostos a doses desconhecidas (presumivelmente altas) de nitratos orgânicos, apresentaram tolerância à droga. Dores torácicas, infarto agudo do miocárdio e até morte súbita ocorreram com a retirada temporária do nitrato destes trabalhadores, demonstrando a existência de uma verdadeira dependência física. Assim, recomenda-se que a interrupção do tratamento com Coronar® (mononitrato de isossorbida) seja feita de forma lenta e gradual. Gravidez – Coronar® (mononitrato de isossorbida) não deve ser administrado a mulheres grávidas, a menos que os benefícios esperados para a paciente superem os riscos para o feto, conforme critério médico. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Lactação – Não é conhecido se o mononitrato de isossorbida é excretado no leite humano. A decisão entre suspender o aleitamento ou o tratamento com Coronar® (mononitrato de isossorbida) deve ser tomada levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe e o risco para a criança. Pediatria – não foram estabelecidas a segurança e a eficácia do mononitrato de isossorbida para crianças. Geriatria (idosos) – pacientes idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos hipotensores dos nitratos. Também deve-se atentar para a diminuição da função renal causada pela idade.

Interações medicamentosas

Posologia

Reações adversas